1. Signaling Pathways
  2. Anti-infection
    Metabolic Enzyme/Protease
  3. HCV Protease

HCV Protease (HCV蛋白酶)

HCV NS3-4A 丝氨酸蛋白酶是由 NS3 及其辅因子 NS4A 组成的复合物。它具有丝氨酸蛋白酶以及 NTPase/RNA 解旋酶活性,对病毒多聚蛋白加工、RNA 复制和病毒体形成至关重要。

HCV NS3/4A 蛋白酶可有效裂解和灭活传感通路中的两种重要信号分子,这两种分子对 HCV 病原体相关分子模式 (PAMP) 作出反应以诱导干扰素 (IFN),即线粒体抗病毒信号蛋白 (MAVS) 和 Toll-IL-1 受体结构域含衔接子诱导 IFN-β (TRIF)。HCV 感染与慢性肝病有关,包括肝脂肪变性、纤维化、肝硬化和肝细胞癌。HCV的NS3-4A丝氨酸蛋白酶已成为开发针对HCV的特异性抗病毒药物最具吸引力的靶点之一。

HCV NS3-4A serine protease is a complex composed of NS3 and its cofactor NS4A. It harbours serine protease as well as NTPase/RNA helicase activities and is essential for viral polyprotein processing, RNA replication and virion formation.

The HCV NS3/4A protease efficiently cleaves and inactivates two important signaling molecules in the sensory pathways that react to HCV pathogen-associated molecular patterns (PAMPs) to induce interferons (IFNs), i.e., mitochondrial antiviral signaling protein (MAVS) and Toll-IL-1 receptor domain-containing adaptor inducing IFN-β (TRIF). HCV infection is associated with chronic liver disease, including hepatic steatosis, fibrosis, cirrhosis, and hepatocellular carcinoma. The NS3-4A serine protease of HCV has been one of the most attractive targets for developing specific antiviral agents against HCV.

HCV Protease 相关产品 (59):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12946
    BI 653048 Inhibitor 99.84%
    BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6CYP2C9CYP2C19CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
    BI 653048
  • HY-I0179
    ITMN 4077 Inhibitor 99.65%
    ITMN 4077 是一种大环类抑制剂,可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) NS3 蛋白酶活性 (EC50: 2131 nM)。
    ITMN 4077
  • HY-16784
    Samatasvir Inhibitor 99.39%
    Samatasvir (IDX71) 是一种有效的,具有口服活性的 NS5A HCV 复制抑制剂。Samatasvir 对感染性 HCV 和复制子有效且有选择性,在基因型 1至5 复制子中,EC50 在 2 至 24 pM 的范围内。
    Samatasvir
  • HY-145374
    AL-611 Inhibitor 98.41%
    AL-611 是一种 HCV NS5B 聚合酶抑制剂(EC50 = 5 nM)。
    AL-611
  • HY-15256
    Faldaprevir Inhibitor 98.58%
    Faldaprevir (BI 201335) 是一种对丙型肝炎病毒 (HCV) 1a 和 1b 基因型的 NS3/4A 蛋白酶的口服有效的选择性非共价抑制剂,其 Ki 值分别为 2.6 和 2.0 nM。Faldaprevir 抑制 HCV RNA 复制,其 EC50 分别为 6.5 和 3.1 nM。Faldaprevir 对慢性 HCV 感染具有强大的抗病毒活性。
    Faldaprevir
  • HY-10243
    Vaniprevir

    伐尼瑞韦

    Inhibitor 99.60%
    Vaniprevir (MK-7009) 是非共价的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂。
    Vaniprevir
  • HY-10241A
    Simeprevir sodium

    西咪匹韦钠

    Inhibitor
    Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
    Simeprevir sodium
  • HY-108060
    Valopicitabine Inhibitor
    Valopicitabine (NM283) 是一种核苷类似物,是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶,导致链终止。
    Valopicitabine
  • HY-145335
    GSK2818713 Inhibitor
    GSK2818713 是一种新型丙型肝炎 NS5A 复合物抑制剂。
    GSK2818713
  • HY-126973
    BI-1230 Inhibitor
    BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
    BI-1230
  • HY-117411
    Coblopasvir Inhibitor
    Coblopasvir (KW-136) 是泛基因型非结构蛋白5A (NS5A) 抑制剂。Coblopasvir 可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。
    Coblopasvir
  • HY-12594A
    Paritaprevir dihydrate Inhibitor
    Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。
    Paritaprevir dihydrate
  • HY-16593
    GS-9256 Inhibitor
    GS-9256 是一种选择性的 HCV NS3 蛋白酶抑制剂。GS-9256 具有良好的药代动力学特性和抗病毒活性。
    GS-9256
  • HY-10237S
    Boceprevir-d9

    波普瑞韦 d9

    Inhibitor
    Boceprevir-d9 是 Boceprevir 的氘代物。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Boceprevir-d<sub>9</sub>
  • HY-P2502
    Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2 Inhibitor
    Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2 是基于产物的丙型肝炎病毒蛋白酶 ( HCV NS3 protease) 肽抑制剂,其 Ki 值为 41 nM。
    Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2
  • HY-15256S
    Faldaprevir-d6 Inhibitor
    Faldaprevir-d6 是 Faldaprevir 氘代物。
    Faldaprevir-d<sub>6</sub>
  • HY-P4038
    Hepatitis C Virus S5A/5B
    Hepatitis C Virus S5A/5B 是一种合成肽底物。Hepatitis C Virus S5A/5B 模拟非结构蛋白 (NS) 的 NS5A/5B 连接,用作研究 HCV NS3 蛋白酶活性的底物。
    Hepatitis C Virus S5A/5B
  • HY-10242
    Ciluprevir
    Ciluprevir(BILN 2061)是特异的拟肽类 HCV NS3 蛋白酶抑制剂,IC50 为 3.0 nM。
    Ciluprevir
  • HY-19643
    JTK-109 Inhibitor
    JTK-109 是丙型肝炎病毒 NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶的有效抑制剂。JTK-109 具有 NS5B 抑制活性,IC50 值为 0.017μM。JTK-109 可用于丙型肝炎病毒 (HCV) 的研究。
    JTK-109
  • HY-50680
    HCVP-IN-1 Inhibitor
    HCVP-IN-1 (compound 1) 是一种丙型肝炎病毒聚合酶 (HCVP) 抑制剂。
    HCVP-IN-1